CAS号查询化工产品 >  CAS No.59865-13-3

59865-13-3  环孢菌素

CAS Number:59865-13-3 基本信息
中文名:6374 环孢菌素;
环孢素;
环胞霉素A
英文名:76550 Cyclosporin A
别名: Antibiotic S 7481F1;
Cyclosporine
分子结构:
  • CAS:59865-13-3_环孢菌素的分子结构
  • CAS:59865-13-3_环孢菌素的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C62H111N11O12
分子量: 1202.62
59865-13-3
安全信息
安全说明: S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。
S53:避免暴露——使用前先阅读专门的说明。
危险品标志: TT:有毒物质
危险类别码: R22:吞咽有害。
R45:可能致癌。
R60:可能降低生殖能力。
其他信息
产品应用: 环孢素 (59865-13-3)为新型免疫抑制剂。临床用于肾移植,肝、肺移植及心脏移植,另外,对自身免疫疾病,以及疟疾、糖尿病、血吸虫病、艾滋病等有一定疗效,还有抗炎症性能。为由十一个氨基组成的环状多肽物质。它抑制体液和细胞传递的免疫功能,而不抑制骨髓,不减少白细胞数。能阻止对移植组织或器官的排斥作用。
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生产方法及其他: 环孢素 (59865-13-3)的制备方法:
1.以多孢木霉菌(Tolypocladium inflaturnGums)为生产菌株。75L罐内装50L种子培养基,接种5×109个孢子,pH=5.4~4.3,培养72h,得到一级种子液。
2.750L发酵罐内装500L发酵培养基,种入上述一级种子液,培养6d,得二级种子液。
3.4500L发酵罐内装3000L发酵培养基,发酵12d,得到环孢素发酵液。
4.往发酵液中加入等体积的乙酸乙酯提取,分出有机层,减压蒸发,得粗品。经纯化处理,可得环孢素和环孢菌素C单组分,其中环孢素的产量约为150~200mg/L,环孢菌素C约为50~100mg/L。
规格:环孢素:按千燥品计算,含不少于98.5%和不大于101.5%的环孢素(C62H111N11O12);100mg本品装在带有毛细管的瓶塞的瓶子中,在低于667Pa的真空中,于60℃下加热3h,其干燥失重应不大于2.0%;重属含量应少于0.002%。
 环孢素 (59865-13-3)适应症:主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应,可与肾上腺皮质激素同用,也可用于一些免疫性疾病的治疗。
用量用法:口服:剂量依病人情况而定,一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子汁等稀释,温度最好为25℃。打开保护盖后,用吸管从容器内吸出所需山地明量(一定要准确),然后放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中(不可用塑胶杯),药液稀释搅拌后,立即饮用,并再用牛奶等清洗玻璃杯后饮用,确保剂量准确。用过的吸管放回原处前,一定要用清洁干毛巾擦干,不可用或其他溶液清洗,以免造成山地明药液混浊。 静注法仅用于不能口服的病人,首次静脉注射量应在移植前4~12小时,每日每千克体重5~6mg(相当于口服量的1/3),按此剂量可持续到手术后,直到可以口服山地明为止。使用前应以5%葡萄糖或等渗盐水稀释成1:20至1:100浓度,缓慢地于2~6小时内滴完。
规格:口服液:每毫升100,g×50ml 丸剂:25mg、100mg。
 环孢素 (59865-13-3)禁忌:
1、对环孢素过敏者。
2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇和哺乳期妇女禁用。
静滴剂:每毫升50mg,5ml×10支.
 环孢素 (59865-13-3)注意事项:
1.肝毒性:低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。
2.肾毒性:肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。
3.胃肠道:厌食、恶心、呕吐。
4.神经系统:运动性脊髓综合征,小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。
5.用于骨髓移植虽无禁忌证,但有不良反应。
6.有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、 呼吸困难、喘息及心悸等过敏反应。一旦发生应立即停药,严重者静注肾上腺素和给氧抢救。
7.1岁以下儿童不宜用。
类别:免疫抑制剂。
贮藏:遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
对水是稍微危害的,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。
1、疏水参数计算参考值(XlogP):7.5
2、氢键供体数量:5
3、氢键受体数量:12
4、可旋转化学键数量:15
5、互变异构体数量:16
6、拓扑分子极性表面积(TPSA):279。
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